74381-53-6 醋酸亮丙瑞林标准品用途

1358503 醋酸亮丙瑞林 (1.97 mg)（需要国际冷链运输）

cas:  74381-53-6

分子式：C59H84N16O12。(C2H4O2)n

抗恶性肿瘤药

74381-53-6 醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，但在应用本品约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。需要注意的是本品口服无效，皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3h。在体内无蓄积作用，原形药物及代Chemicalbook谢物在尿中排泄率分别为2.9%和1.5%。乙醇可加强本品作用，治疗过程中不宜饮酒，以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护，选有经验的医师指导用药，以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。

不良反应：74381-53-6 醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状，在继续治疗1～2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍，抑郁、恶xin、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性yu下降，注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。

生物活性：74381-53-6 醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin)是一种合成的九肽，是GnRHR的激动剂，用于多种临床治疗，包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。

美国药典USP标准品：美国药典委员会(USP) 是一家非营利性科研机构，为世界生产、经销、使用的药品、食品成分和膳食补充剂的质量、纯度、鉴定和浓度设立标准。USP-NF的标准在美国由药品与食品管理局(FDA) 强制实施，世界有140多个国家/地区也在制定和采用这些标准。USP标准物质是特性特强的物理样本，被制药及相关行业用来进行各种测试，以帮助验证药品（药品、生物制剂和辅料）、食物补充剂和食品成分的特性、效力、质量和纯度。

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